【广州雅怡】Tocris Bioscience New Products for April 2012

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新产品|小分子|多肽


新产品
*2012*年4月
强效、选择性的PDK1抑制剂
*4143\|GSK2334470*
IC50~10nM。不作用于其他激酶包括Aurora、ROCK、p38、MAPK和PI3K。在HEK293,U87和小鼠胚胎成纤维细胞细胞株中，可抑制T-loop磷酸化和随后的PDK1底物S6K1、SGK和RSK的活化。
相关产品:PS48BAG956SC66

强效MK-2抑制剂
*4279\|PF3644022*
由分裂原活化的蛋白激酶(MAPK）所激活的蛋白激酶-2(MK-2)的强效ATP竞争性抑制剂(IC50=5.2nM;Ki=3nM)。抑制U937单核细胞和PBMCs产生TNFα(IC50=160nM);展示在急性和慢性炎症模型中的口服效果。
相关产品CGP57380PHA767491XRP44X

sGC活化剂;诱导G1期细胞周期停滞
*4307\|YC1*
显著提高cGMP水平，抑制胶原刺激所致的兔洗涤血小板的聚集；诱导裸露的苯肾上腺素所致收缩兔主动脉环的放松(EC50=1.9μM)。可诱导在两个肝细胞癌细胞株的G1期细胞周期的阻滞。
相关产品:A350619BAY41-2272SIN-1氯化物

选择性G9aandGLPHMTase抑制剂
*4343\|UNC0638*
对G9a和GLP的IC50值分别小于15nM和19nM，对一系列其它组蛋白赖氨酸甲基转移酶的IC50>10000nM。有效抑制在MCF-7细胞中H3K9的二甲基化作用(IC50=70nM)。可透过细胞。
相关产品:DecitABIneRG108Zebularine

有效的EphB4激酶抑制剂
*4405\|NVPBHG712*
EphB4激酶的选择性抑制剂；体外实验显示在包括FGFR3在内的超过40多个其它激酶中，对EphB4具有选择性。在瞬时转染的HEK293细胞中抑制EphB4的自身磷酸化。体内实验中也可抑制VEGF-i诱导的血管生成。
相关产品:Ki20227SU5416苹果酸舒尼替尼

本月所有新产品
680C91,ADX10059,BicifADIne,Cannabigerol,DMH4,Ellipticine,GSK2334470,Hesperadin,20(S)-Hydroxycholesterol,Ki20227,MRE3008F20,NVPBHG712,Paliperidone,PF3644022,PF429242,PMSF,TC-N22A,Trifluorothymidine,TTP22,UNC0638,VU0364439,VU0364770,VU29,YC1

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