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PEG修饰剂(官能团)/PEG衍生物

PEG化学修饰是将聚乙二醇高分子链化学偶联到蛋白质分子上,通过增大药物分子体积以有效延长其体内半衰期,同时遮蔽其免疫位点以显著降低免疫原性。

主要用于蛋白质药物修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性。

 

与胺基和羟基反应修饰

-NH2/-COOH

与巯基反应修饰(-Thiol-SH

生物素修饰(Biotin

单官能团修饰(Monofunctional

双官能团修饰(Homobifunctional

表面修饰

异双官能团修饰

荧光修饰

4/8臂衍生物

纳米金

纳米金:金的微小颗粒,能与多种生物大分子结合。

纳米金标记技术:对蛋白质有吸附功能,可显微镜下观察,进行定性和半定量的免疫检测。

流式细胞仪:标记抗体

免疫印迹

免疫层析法

生物芯片:作为探针进行检测

葡聚糖/PEG包裹纳米金

生物素标记纳米金

链霉亲和素标记纳米金

BSA包裹纳米金

羟基官能团纳米金(COOH

胺基官能团纳米金(NH2

甲基官能团纳米金(CH3

叠氮化物/炔基纳米金

葡聚糖

荧光标记的葡聚糖Dextran可以作为体内细胞荧光检测材料,而像氨基修饰的葡聚糖则可以用于修饰其他的分子

荧光标记葡聚糖

罗丹明标记葡聚糖

Cy5/cy3/cy7标记葡聚糖

生物素标记葡聚糖


修饰性PEG的用途
1、蛋白质类药物PEG修饰: PEG修饰蛋白质药物可以延长药物的半衰期、降低免疫原性,同时最大限度地保留其生物活性。作为治疗药物,经过聚乙二醇(PEG)修饰的蛋白质比未修饰的蛋白质更有效。PEG对蛋白药物修饰途径主要有氨基修饰(包括N端氨基的酰化修饰、赖氨酸侧链氨基的酰化修饰、N端氨基的烷基化修饰)、羧基修饰、巯基修饰等。目前,国内外对PEG修饰蛋白质类药物的研究主要集中于腺苷脱氨酶、天冬酰胺酶、干扰素、粒细胞集落刺激因子、白细胞介素等,更有40多个药物正在进行临床研究
2、肽类化合物PEG修饰肽类化合物PEG修饰,如畦降钙素、表皮生长因子的PEG修饰产物的半衰期和生物活性显著高于原型药物。尤其是肽类化合物在聚乙二醇定点修饰方面较蛋白质更易于实现。在肽类化合物的PEG修饰研究中应用最普遍的是mPE
 3、PEG修饰脂质体普通免疫脂质体由于在血液中的循环半衰期短,易于被清除,限制了其发展。PEG修饰的长循环脂质体,增加了脂质体的血液循环时间,不但能够逃避网状内皮系统的捕获,还能提高脂质体的被动靶向性。已经被广泛用于脂质体药物制剂。
 4、PEG修饰有机小分子药物很多小分子药物,目前以抗肿瘤药物为多,采用PEG修饰技术,聚乙二醇支载小分子,可以把它的许多优良性质也随之转移到结合物中,使该聚合物具有优异的生物相容性,在体内能溶于组织液中,能被机体迅速排出体外而不产生任何毒副作用。很多抗肿瘤药物通过高分子量PEG修饰,能够达到肿瘤组织的被动靶向给药。
 5、其它应用PEG修饰亲和配体和辅因子在含水的两相分配系统中应用,用于生物大分子和细胞的纯化和分析。PEG修饰糖类可作为新的药物材料、药物载体。寡核苷酸PEG化可以增加溶解度,增加对核酸酶的抵抗和细胞膜穿透性。生物材料PEG化可以减少血栓形成,降低蛋白质和细胞黏附性。

NanocsInc.是全球领先的PEG修饰剂(PEGderivatives,mPEGs)供应商,拥有种类齐全的PEG衍生物,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEG,DSPEPEG,荧光PEG等。为全世界数以百万计的客户提供产品与服务。修饰性PEG可应用于药物输送、医疗设备改造和诊断分析等领域。

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