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MAPK，丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activatedproteinkinases，MAPKs）是细胞内的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。研究证实，MAPKs信号转导通路存在于大多数细胞内，在将细胞外刺激信号转导至细胞及其核内，并引起细胞生物学反应（如细胞增殖、分化、转化及凋亡等）的过程中具有至关重要的作用。MAPK信号通路包括：MAP激酶（MAPK）、MAPK激酶（MEK、MKK或MAP激酶激酶）和MEK激酶（MEKK、MKKK或MAPK激酶激酶）。研究表明，MAPKs信号转导通路在细胞内具有生物进化的高度保守性，在低等原核细胞和高等哺乳类细胞内，目前均已发现存在着多条并行的MAPKs信号通路，不同的细胞外刺激可使用不同的MAPKs信号通路，通过其相互调控而介导不同的细胞生物学反应。在哺乳动物机体中，已经发现三条并行的MAPK信号转导通路。其中ERK信号转导通路调控细胞生长和分化，JNK和p38MAPK信号转导通路在炎症与细胞凋亡等应激反应中发挥重要作用。
1.MAPK通路研究用小分子产品
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产品名 | 目录号 | 简单描述 |
PD0325901 | BG-3911091-10mg | PD0325901是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右,Phase1/2 |
BG-3911091-25mg | ||
SB203580 | BG-1524762-5mg | SB203580是一种p38MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5μM |
BG-1524762-50mg | ||
SB203580(hydrochloride) | BG-8698538-10mg | ———— |
BG-8698538-25mg | ||
Doramapimod(BIRB796) | BG-2854848-5mg | Doramapimod(BIRB796)是一种高度选择性的p38αMAPK抑制剂，Kd为0.1nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF，Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1，SYK，IKK2，ZAP-70，EGFR，HER2，PKA，PKC，PKCα/β/γ |
BG-2854848-25mg | ||
SB202190(FHPI) | BG-1523072-10mg | SB202190(FHPI)是一种有效的p38MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，IC50为50nM/100nM，有时用于代替SB203580用于调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用 |
BG-1523072-25mg |
厂商 | 货号 | 名称 | 规格 |
Cayman | 2A-13108-5 | VX-702 | 5mg |
2A-13108-10 | VX-702 | 10mg | |
2A-13108-25 | VX-702 | 25mg | |
Cayman | 2A-18075-1 | VX-745 | 1mg |
2A-18075-5 | VX-745 | 5mg | |
2A-18075-10 | VX-745 | 10mg | |
2A-18075-50 | VX-745 | 50mg | |
Cayman | 2A-16974-1 | Skepinone-L | 1mg |
2A-16974-5 | Skepinone-L | 5mg | |
2A-16974-10 | Skepinone-L | 10mg | |
2A-16974-500 | Skepinone-L | 500ug | |
93-1598-1 | VX-702 | 1mg | |
93-1598-5 | VX-702 | 5mg | |
Biovision | 93-2812-5 | VX-745 | 5mg |
93-2812-25 | VX-745 | 25mg |