XAV939
XAV939是Tankyrase 1和2的强效抑制剂,IC50分别为11和4nM。 Tankyrase即TNKS,中文名为端锚聚合酶。在SW480细胞中,XAV939通过抑制TNKS的活性来提高axin-GSK3b复合物的蛋白水平,并促进β-catenin的降解。浓度低至0.33 µM时,XAV939对缺失APC(adenomatouspolyposiscoli,结肠腺瘤样息肉病蛋白) 的结直肠癌细胞的克隆形成具有抑制作用。
正式名:
3,5,7,8-tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one
CAS号:
284028-89-3
分子式:
C14H11F3N2OS
分子量:
312.3
形式:
晶状固体