Zebularine
Zebularine为胞苷类似物,是一种DNA甲基化抑制剂,作用机理为其与DNA甲基转移酶(DNMTs)形成共价复合物。通过稳定DNMTs与DNA的结合,Zebularine阻碍甲基化并降低两者的解离,同时固定住DNMT并防止其更新。Zebularine对多种人癌细胞株均有抑制增殖作用,对TK6,Jurkat,KG-1和HCT116细胞的IC20分别为20,10,20和5 μM。Zebularine即使长期服用在小鼠中也仅呈低毒性(实验模型为肠癌小鼠,0.2mg/mL饮水服药113天)。
正式名:
1H-β-D-ribofuranosyl-2-pyrimidinone
CAS号:
3690-10-6
分子式:
C9H12N2O5
分子量:
228.2
形式:
晶状固体