Peprotech产品推荐:γsecretase抑制剂

γ-secretase是一种多亚基天冬氨酰蛋白酶，可通过蛋白酶裂解底物，消除或释放信号物质来调节信号通路。可以裂解淀粉样前体蛋白（amyloidprecursorprotein，APP）和其他I型跨膜蛋白，包括Notch，E-cadherin和ErbB4。

1.Notch是一种跨膜受体，在细胞增殖，分化和凋亡中发挥重要作用。LY411575是一种有效的γ-secretase的抑制剂，体外500µM可抑制众所周知的调控不同成体组织细胞的增殖和分化的重要信号通路Notch的分裂。LY411575也可以使小鼠ES细胞神经分化，也被用于原代细胞增殖和永生化卡波济氏肉瘤细胞。

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2.APP通过secretase蛋白水解可产生betaamyloid(Aβ)，一种含39-42个氨基酸的肽段，可形成淀粉样斑块(amyloidplaques)，其实阿耳茨海默氏病的主要特征。DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，阻断人类原代神经元培养的总Aβ产生（IC50=115nM）和Aβ42产生（IC50=200nM）。由于DAPT对γ-secretase上的作用，其也可间接抑制Notch，影响细胞信号和细胞分化。

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