mTOR是参与PI3K信号通路的很重要的因子，今天就来介绍一下它的功能和相关的抑制剂。
先上一张有关mTOR信号通路图
Mammaliantargetofrapamycin（mTOR）：哺乳动物雷帕霉素靶蛋白
是一种存在于哺乳动物细胞中的Ser/Thr激酶。近年来大量研究表明mTOR与人体炎症、损伤、增生、组织修复、纤维化以及肿瘤发生发展等一系列重要的病理生理过程密切相关。深入的研究也证实mTOR可通过汇聚和整合来自于营养、生长因子、能量和环境胁迫对细胞的刺激信号，进而调节细胞生长。因此对mTOR进行抑制是治疗与该通路密切相关的肿瘤包括肾癌、淋巴瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、神经内分泌癌和胃癌等的靶点。
其与参与PI3K通路的主要机制如下：PDK1通过PI3K通路在Thr308位点活化，然后被激活的mTORC2在Ser473位点完全活化。PRAS40可以抑制mTORC1使其失活，AKT可直接磷酸化PRAS40，使其对mTORC1的抑制作用失效，从而激活mTORC1通路。另外，AKT还可以通过磷酸化并抑制TSC1/TSC2二聚体从而将mTOR活化。随后mTOR可以通过磷酸化其下游蛋白S6K1和4E-BP来调节下游蛋白质翻译。
下面是主要的高特异性抑制剂：
AZD8055
AZD8055isapotent,selective,andorallybioavailableATP-competitivemTORkinaseinhibitorwithanIC50of0.8nM.
Deforolimus(Ridaforolimus)
Deforolimus(Ridaforolimus)isasmall-moleculeinhibitorofmTOR.
Everolimus(RAD001)
Everolimus(RAD001)alsoknownasSDZ-RAD,Certican,Zortress,AfinitormisMTORinhibitoravailableatSelleckwithIC50of0.63nM.
OSI-027
OSI027isapotentmammaliantargetofrapamycin(mTOR)kinaseinhibitor.
PP242
PP242isanovelpotentandselectivemTORinhibitorwithanIC50of8nM.
Rapamycin(Sirolimus)
RapamycinalsoknownasSirolimus&RapamuneisamTORinhibitor.RapamycinSirolimusinhibitscellmotilitybysuppressionofmTOR-mediatedpathways.
Temsirolimus(Torisel)
Temsirolimus(Torisel)isamTORinhibitor.
WAY-600
WAY-600isapotentATP-competitivemTORinhibitorwithanIC50of9nM.
WYE-125132
WYE-125132isahighlypotent,ATP-competitiveandspecificmTORkinaseinhibitorwithanIC50of0.19nM.
WYE-354
WYE-354isamTORinhibitorwithanIC50of5nM.
WYE-687
WYE-687isapotentATP-competitivemTORinhibitorwithanIC50of7nM.
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