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Selleckchem/JW55/S6745

DescriptionJW55isapotentandselectiveinhibitorofthecanonicalWntpathwaythatfunctionsviainhibitionofthePARPdomainoftankyrase1andtankyrase2(TNKS1/2).
Targets
Wnt[1]()
Invitro

JW55inhibitsthePARPdomainofTNKS1/2,leADIngtothestABIlizationofAXIN2followedbyincreaseddegradationofβ-catenin.Wnt3a-inducedHEK293cellscontainingatransientlytransfectedST-Luc(SuperTop-luciferase)reportershowinhibitionbyJW55withanIC50valueof470nmol/L.JW55decreasesauto-PARsylationofTNKS1/2invitrowithIC50valuesof1.9μmol/Land830nmol/L,respectively.JW55-mediatedinhibitionofcanonicalWntsignalingresultsinreducedcell-cycleprogression,proliferation,andcolonyformationintheCRCcelllineSW480invitro[1].

Invivo

JW55reducesXWnt8-inducedaxisduplicationinXenopusembryosandtamoxifen-inducedpolyposisformationinconditionalAPCmutantmice[1].

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