PKC的激活
PKC的调控
ProteinkinaseC(PKC):蛋白激酶C
一组磷脂依赖性Ca2+激活的蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶，目前已筛选出了PKC的11个亚型，即α、βⅠ、βⅡ、γ、δ、ε、ζ、η、θ、μ、λ。蛋白激酶C是G蛋白偶联受体系统中的效应物,在非活性状态下是水溶性的，游离存在于胞质溶胶中，激活后成为膜结合的酶。蛋白激酶C的激活是脂依赖性的，需要膜脂DAG的存在，同时又是Ca2+依赖性的。当胞外信号通过受体激活磷脂酶C后，使膜磷脂分解，产生IP3促使内质网中Ca2+释放而使胞浆Ca2+浓度升高，需要胞质溶胶中Ca2+浓度的升高。当DAG在质膜中出现时，胞质溶胶中的蛋白激酶C被结合到质膜上，然后在Ca2+的作用下被激活。实验证明，在生理条件下，PKC只有与膜结合才具有活性。激活的PKC可使多种蛋白（如代谢途径中关键酶、离子通道、与信息有关的蛋白质、调控基因表达的转录因子等）的丝氨酸、苏氨酸发生磷酸化，从而影响细胞内生物信息的代谢，在调节细胞代谢、分化、增殖及癌变中具有十分重要的作用。
下面是主要的抑制剂：
ChelerythrineChloride
Chelerythrineisapotent,selective,andcell-permeablePKCinhibitor(IC50=660nM).
Enzastaurin(LY317615)
Enzastaurin(LY317615)isapotentPKCbetainhibitorwithanIC50of6nM.
Quercetin(Sophoretin)
QuercetinisaPI3KandPKCinhibitorwithIC50of3.8μMand15?g/ml.
ZoledronicAcid(Zoledronate)
Apotentnitrogen-containingbisphosphonates.Itinhibitedproliferationofhumanfoetalosteoblasticcellline(hFOB)withanIC50of40μM.
CX-4945
CX-4945(CX4945)isapotentandselectiveATP-competitivesmallmoleculeproteinkinaseCK2inhibitorwithaKiandanIC50of0.38and1nMforrecombinanthumanCK2α,respectively.
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