CD117,alsocalledKITorC-kitreceptor（c-kit）：干细胞生长因子受体
与之前介绍的FLT-3相似，也是属于三型跨膜蛋白酪氨酸激酶受体蛋白家族。正常表达于造血干/祖细胞，急性髓性白血病(AML)中有着较高的表达。在配子形成、造血、肥大细胞发育及功能、黑色素生成方面发挥着重要的作用。其信号传导机制：c-Kit可以与其配体干细胞生长因子SCF结合，形成同源二聚体导致酪氨酸激酶自身磷酸化，进一步引起下游各种效应子的磷酸化，完成各种信号的传递。主要地信号通路有pi3k通路，JAK-STAT信号通路，Ras-Erk通路，Src家族激酶通路以及PLCγ信号通路等。
下面来介绍一下有关的抑制剂：
Dovitinib(TKI258)
Dovitinib(TKI258)isahighlypotent,novelmultitargetedgrowthfactorreceptorkinaseinhibitorwithIC50of1,2,5,10,8,27,36nMforFLT3,c-KIT,FGFR,VEGFR1/2/3,PDGFR?andCSF-1R,respectively.
ImatinibMesylate
ImatinibMesylateisamultitargetedc-kit,PDGF-Randc-ABLinhibitorwithIC50of3.9and2.9μMfortheinhibitionofT-cellproliferationstimulatedbyDCsandPHA,respectively.
Ki8751
Ki8751isapotent,selectiveVEGFR-2tyrosinekinaseinhibitorwithIC50of0.9nM,40,67,170nMforVEGF-2,c-Kit,PDGFRαandFGFR-2,respectively.
Masitinib
MasitinibalsoknownasMasivet,AB1010isatyrosinekinase,c-Kit,PDGFR,FGFR3,theFAKpathwayinhibitorwithIC50of150±80,200±40nM.
MP-470
MP-470isamulti-targetedtyrosinekinaseinhibitorwithpotentactivityagainstmutantc-Met,c-Kit,PDGFRalpha,Flt3,andc-RetandwithanIC50ofmedian5μM.
OSI-930
OSI-930isaninhibitorofthereceptortyrosinekinasesc-Kit(IC50:9.5nM)andVEGFR-2(IC50:10.1nM).
Regorafenib(BAY73-4506)
Regorafenib(BAY73-4506)isamultikinaseinhibitorwithIC50of17,40and69nMc-KIT,VEGFR2,B-Raf.
Telatinib(BAY57-9352)
Telatinib(BAY57-9352)isanorallyavailable,potentmultitargetedVEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-βandc-KittyrosinekinasesinhibitorwithanIC50of19nMfortheinhibitionofVEGFR-2autophosphorylation.
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