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抗菌素耐药性是微生物(例如细菌,病毒和某些寄生虫)对抗菌药(例如抗生素和抗病毒剂)的作用产生耐药性的能力。我们的主要产品和服务领域之一是协助开发新的抗菌药物。
拓扑异构酶:这些是抗菌化合物的重要目标。我们出售来自多种生物的拓扑异构酶和试剂盒。我们还提供筛选服务,以测试化合物的活性,确定作用机理或使用拓扑异构酶使化合物结晶。如果我们没有您需要的特定酶或突变体,我们可以为您制造。
拓扑异构酶抑制剂可能以多种方式起作用或在蛋白质的不同位点结合。例如,它们可以抑制酶的ATPase活性,充当裂解复合物稳定剂,嵌入DNA中或阻止DNA结合。我们可以进行不同的测定,这将有助于阐明抑制剂的作用方式。

John Innes中心的A. Maxwell教授和Inspiralis员工在实验室中开发了一种基于高通量微量滴定板的测定法。基于这样的事实,即负超螺旋质粒比松弛质粒更容易形成分子间三链体DNA。该测定法克服了基于凝胶的测定法的一些问题,这些问题很费时,因此固有地是低通量的。Inspiralis能够提供此测定方法,作为筛选化合物对拓扑异构酶(包括促旋酶,topo IV和人topos I和II)的抑制活性的手段。该测定法适用于改变DNA超螺旋的其他酶,例如限制酶。该测定与常规基于凝胶的测定比较的一些结果如下所示。
该测定法对化合物的筛选特别有用,也可用于测定IC 50 值。在以下给出的实施例中,比较了基于板和凝胶的测定法对陀螺IV和人topo I和II对陀螺酶抑制超螺旋和松弛的IC 50值的确定。 在两种测定中均获得了相似的抑制谱和IC 50值。
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