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Ubiquigent协作药物发现

新型去泛素化酶(DUB)酶抑制剂的设计和开发 

Ubiquigent已开发出医学和计算化学功能,可以设计针对多种与疾病有关的DUB的新型,有效和选择性命中化合物。这些化合物及其功能现在可以作为与Ubiquigent合作进行的药物发现合作关系的一部分进行访问。

制药行业不断需求新药物靶标的来源以及可以调节它们的化合物。泛素系统,特别是DUB酶,代表着解决诸如癌症和神经变性等各种治疗领域的新药物靶标的来源之一。Ubiquigent已证明其可以利用其组合的化学和生物学平台,通过调节和利用泛素系统,特别是通过开发DUB抑制剂,来支持针对蛋白质降解的药物发现。

合作药物发现合作伙伴关系的目标是共同努力,针对指定的DUB提供新颖的潜在候选人。为实现这一目标,Ubiquigent可以将其自己的新型化合物提供给“种子”新的合作伙伴,并在必要时将这些化合物与通过使用其他方法(包括其专有DUB工具箱的应用)确定的其他命中材料结合使用一旦确定了合适的命中材料组合,就可以通过使用Ubiquigent的药物发现筛选平台以及其他针对命中潜在客户和潜在客户优化的方法来开发化合物

 


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Ubiquigent通过泛素蛋白酶体(UPS)途径提供针对全长或部分蛋白质的抗体;这些包括E2结合酶,E3连接酶,DUB,泛素结合蛋白底物和结合抗体。抗多聚泛素化的缀合物mAb(FK1)和抗单泛素化和多聚泛素化的缀合物mAb(FK2)已得到广泛表征,可分别用于证明多泛素化和单泛素化的蛋白缀合物的特异性识别,但是与游离泛素。Ubiquigent还提供许多激酶抗体,就像泛素化一样,磷酸化是可逆的翻译后修饰。蛋白质磷酸化异常是疾病的原因或结果,包括癌症,糖尿病和炎症性疾病,而编码蛋白激酶和磷酸酶的基因缺陷是许多遗传疾病的基础。人类基因组中编码约500种蛋白激酶,它们占药物发现公司目前所追求的分子靶标的约25%。越来越明显的是,这两个关键的细胞内系统之间存在着严重的串扰。磷酸化和泛素化。


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