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ReactionBiology描述:

人类重组EZH2incomplexwithhumanrecombinantsEED.TotalcomplexMWis228.7kDa.Allproteinsarefull长度(residue2throughC末端)也是全美-expressedinaninsectcell/baculovirusexpressionsystem.TheEEDsubunitincorporatesanN-terminalStrepandFlag-tagandallothersincludeanN-terminalHis-tag.CatalyzesthetransferofmethylgroupsfromS腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)tothee-aminofunctionofproteinL-lysineresidues,specificallylysine-27ofhistoneH3(H3K27)。在开发过程中,PolycombRepressiveComplex2(PRC2)是主要的甲基转移酶对IBL的反应eforgeneratingtrimethylatedhistoneH3lysine-27(的H3K27me3),anepigeneticmarkessentialforprogrammedrepressionofgeneexpression1-5.EZH2,whichincludesaSETmethyltransferasedomain,isthecatalyticsubunitofPRC21,6.ThecoreofthecatalyticcomplexincludesEZH2,EED,SUZ12andRbAp48,whileadditionofAEBP2significantlyenhancesthemethyltransferaseactivityofthecomplex(>3×)6.EZH2isoverexpressedinawiderangeofhumancancersanditsoverexpressioncancorrelatewithtumorprogression,increasedmetastasisandpoorprognosis(seereview7).DepletionofEZH2and/orotherPRC2componentscaninhibitgrowthorinduceapoptosisincancercells6,8-10.Consequently,EZH2isconsideredapromisingtargetforthedevelopmentofanti-癌症疗法11

存取编号: EZH2NM_001203247,EEDNM_003797,SUZ12NM_015355

包括酰胺酸EZH22-746,EED2-441,SUZ122-739

标记(S):EEDhasanN末端链霉菌标记标签,其他所有N末端His标签

分子量:228.7kDa

EXPRESSIONSYSTEM 昆虫细胞/杆状病毒

SUPPLIEDAS:Solutionofpurifiedrecombinantproteinin20mMTris盐酸,pH8,150mMNaCl,2mMMgCl 2,2mMDTT,20%甘油(w/v),0.01%NP-40asdeterminedbyOD 280

储存:-70°C。在使用前应迅速融化并储存。应保留未使用的未稀释蛋白质,例如干燥/冰乙醇液中的氮。尽可能减少冻融/解冻,但不建议使用稀释体积太小(<5µl)的稀释蛋白质。


ReactionBiologyCorporation是行业领先者和创新者,专注于早期药物发现的测定服务和蛋白质生产。成立于2001年的ReactionBiology提供广泛的服务,包括用于高通量筛选(HTS)和选择性化合物分析的强大的生化,生物物理,电生理和细胞分析技术。RBC的靶标覆盖面很广,涵盖了1000多种不同的靶标,重点关注激酶和表观遗传学靶标。我们还提供相关的HTS分析试剂,包括高度纯化和特征化的表观遗传蛋白。每年平均进行数百万次HTS和分析反应。全球有750多家公司,包括制药,生物技术,学术和非营利性实验室,

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反应生物学获得了生物物理药物发现的分包合同,可

通过Ebselen和类似物开发选择性组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂



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生物化学与酶学


  • -测定形式:基于放射性同位素(3H,33P,32P);荧光,发光,吸光度,FP,FRET,AlphaScreen,AlphaLisa
  • -酶/蛋白质/肽
  • -高吞吐量分析
  • -高通量筛选
  • -作用机理:底物竞争研究,Ki测定,可逆性研究,时间依赖性研究等。
  • -每月进行全面板筛选或“创建自己的面板”筛选
  • -超过1000个不同的目标
  • -开/关目标分析
  • -稳态动力学

生物物理学


  • -SPR(Biacore8K)
  • -等温滴定热量法(iTC)
  • -热位移分析(TSA)
  • -BromoMELT检测试剂盒
  • -放射配体结合测定
  • -高通量片段库筛选
  • -小分子表征:亲和力,动力学,竞争分析,结合选择性等
  • -抗体表征:不合格品筛选,抗原决定簇定位,动力学分析等



细胞生物学


  • -3D细胞培养
  • -细胞分析开发与筛选
  • -入侵检测
  • -激酶细胞测定
  • -多种分析格式:蛋白质印迹,ELISA,FACS,MSD,NanoBRET,AlphaLISA
  • -多种细胞凋亡检测:Caspase-3/7激活,ROS
  • -多种细胞增殖检测:BrdU,CellTiter-Glo,cyQuant,MTT,MTS,ATPlite,WST-8
  • -多个翻译后检测:磷酸化;甲基化 乙酰化
  • -超过100种癌细胞系



蛋白质生产


  • -克隆和诱变
  • 蛋白在大肠杆菌和昆虫细胞中的表达
  • -复合物的共表达/纯化
  • -蛋白质纯化:亲和力,尺寸排阻,离子交换,反相
  • -跟踪质量控制和分析开发
  • -定制蛋白质修饰(例如生物素化,荧光标记)
  • -重组核小体的生产/修饰





定制分析开发


  • -96、384和1536孔启用
  • -化合物处理和印版重新格式化。
  • -数据分析–命中验证,IC50,Ki,Kd,Km,Kcat测定,命中表征,详细的机械分析
  • -灵活的筛选格式:生化,生物物理和细胞分析
  • -HTS友好
  • -液体处理选项和多功能读板器
  • -放射性同位素,荧光,发光,吸光度
  • -特殊屏幕–定制格式的高通量“适合目的”

化学与计算生物学


  • -模拟SAR库设计
  • -分析化学(合作)
  • -化合物合成(协作)
  • -大分子建模和配体对接
  • -药物化学(合作)
  • -基于结构的药物设计
  • -综合路线分析
  • -领先的优化(效力,DMPK和毒性)(包括获得用于IND支持研究的化合物)
  • -基于片段的药物设计
  • -人种学模型构建
  • -HTS数据分析(聚类,R组分解,命中分类)


受体药理学


  • -G蛋白偶联受体(GPCR)
  • -放射配体结合测定(过滤和SPA)
  • -快速有效地进行分析开发
  • -灵活地执行您的测定
  • -适应和优化您的测定
  • -化合物的配体饱和结合和竞争结合
  • -基于变构GPCR放射性配体的结合测定方法开发
  • -运动学和定量药理学
  • -细胞中的核受体报告基因检测
  • -AR,ER,GR,FXR,PXR,PGR,PPAR等


免疫学与免疫肿瘤学


  • -流式细胞术(番石榴easyCyte系统)
  • -Th1,Th2,Th17,T调节细胞测定
  • -自然杀手(NK)细胞测定
  • -B细胞功能测定
  • -免疫细胞杀伤试验:CDC,ADCC,CTL试验
  • -细胞因子释放测定
  • -巨噬细胞/中性粒细胞吞噬作用测定
  • -免疫细胞增殖测定
  • -免疫测定



研发咨询


  • -早期药物发现项目评估
  • 蛋白质组学和基因组生物学:蛋白质阵列,DNA阵列
  • -策略制定:从目标生产到分析开发;命中识别,命中领先,线索优化
  • 目标识别
  • -测试渠道开发








体外毒素


  • -细胞毒性
  • -CYP抑制
  • -hERG结合测定










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3:制药公司代表:罗氏,阿斯利康,诺和诺德,和记黄埔,东阳光科......

4:CRO公司代表:睿智化学,药明康德,桑迪亚,美迪西......

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