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Molecular Devices的GPCR(G蛋白偶联受体)和离子通道

GPCR和离子通道

GPCR(G蛋白偶联受体)是最大的蛋白质家族,成员介于600至1000个之间,并且已与许多正常的生物学和病理状况相关。它们也被称为七个跨膜(7-TM)受体,大约45%的现代药物会影响这一目标类别。GPCR的功能高度多样化,可识别各种配体,包括光子,小分子和蛋白质。

离子通道是细胞膜中的孔,这些孔使离子可以进出细胞。人类基因组中有超过400个离子通道基因。他们中的许多人已成为如今轰动一时的毒品的目标。离子通道活性的直接测量是使用用于膜片钳的传统电生理设备测量的。但是,吞吐量非常低。离子通道活性还可以通过使用对膜电势,钙通量和钾通量变化敏感的荧光团以更高的通量间接测量。

识别针对GPCR和离子通道靶标的早期潜在客户的解决方案


我们提供多种测定和仪器解决方案,以支持GPCR和离子通道功能的研究,包括测定试剂盒,细胞筛选和成像系统以及酶标仪。


  • 钙通量

  • 心肌细胞筛查

  • 使用FLIPR钾测定试剂盒表征hERG通道阻滞剂

  • 细胞内钙测量值的比较

  • 用于GPCR分析的均质溶液

  • 活细胞Gi和Gs偶联的GPCR第二信使信号

  • 活细胞动力学测定

  • 膜电位测定

  • 监测Gq偶联蛋白受体活性

  • 钾含量测定

  • 钾离子通道测定法用于高通量筛选



Molecular Devices的EarlyTox心脏毒性试剂盒


EarlyTox™心脏毒性试剂盒提供了一种快速,简单且可靠的基于荧光的方法,可使用干细胞衍生的心肌细胞在生物相关测定中鉴定心脏毒性化合物。利用我们专有的掩盖技术和新颖的钙敏感指示剂,研究人员可以:

  • 消除心脏毒性化合物并确定潜在的候选药物

  • 在数分钟而不是数小时内测量384个样本

  • 最小化染料对节拍特性的非特异性影响

  • 减少井间差异并提高数据质量

  • 最大的信号动态范围

  • 针对三种参考化合物的基准:异丙肾上腺素,索他洛尔和普萘洛尔



Molecular Devices单克隆抗体(mAb)发现


单克隆抗体(mAb)起源于一个独特的亲本细胞,因此仅与单个表位结合。单克隆抗体的发现通常是指筛选和鉴定靶向特定表位的特定抗体,以诊断和治疗疾病。

有几种产生治疗性mAb的方法。两种最常见的生产方法是杂交瘤和噬菌体展示。


通过杂交瘤产生mAb

通过杂交瘤产生mAb

通过这种方法,科学家将永生化的骨髓瘤细胞与从先前暴露于目标抗原的动物获得的脾细胞融合在一起。产生的融合细胞称为杂交瘤。杂交瘤的优势在于,它现在具有无限分裂时产生mAb的能力,而脾细胞的寿命有限。研究人员随后筛选了数千个杂交瘤,以根据抗原特异性和免疫球蛋白类别确定最佳杂交瘤。随后对这些候选者进行分析,表征和扩大规模以用于下游过程。

通过噬菌体展示产生mAb

通过噬菌体展示产生mAb

在这种方法中,将抗体的可变重链和轻链基因引入噬菌体外壳蛋白基因,从而产生在其表面展示抗体的噬菌体。使用这种策略,科学家可以生成显示数百万种不同抗体的抗体库。然后针对目的抗原筛选这些展示性噬菌体,并鉴定,分离高度特异性的噬菌体,并进一步表征其下游功能。

单克隆抗体是如何产生的?

传统的单克隆抗体(mAb)的生产过程通常始于通过将骨髓瘤细胞与所需的产生抗体的脾细胞(例如B细胞)融合来生成产生mAb的细胞(即杂交瘤)。这些B细胞通常来自动物,通常是小鼠。细胞融合后,根据抗原特异性和免疫球蛋白类别筛选和选择大量克隆。一旦鉴定出候选杂交瘤细胞系,就可以使用各种下游功能测定法对每个“命中”进行确认,验证和表征。完成后,将按比例放大克隆,并在其中进行其他下游生物过程。



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