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“点击化学"（ “Click chemistry"）是2001年美国诺贝尔化学奖获得者、史格堡研究院（Skaggs institute）化学生物研究所的研究员贝瑞夏普利斯（K. Barry Sharpless）发展出一种新技术，其所具有的高效和高控制性，在化学合成领域掀起了一场风暴，成为目前国际医药领域吸引人的发展方向，被业界认为是未来加快新药研发有效的技术之一。“点击化学"的基本思想就是利用碳-杂原子成键反应快速实现分子多样性，一般由叠氮化物（azide）和炔烃（alkyne）作用形共价键，具有高效稳定，高特异性等优点。反应不受PH影响，能在常温条件下的水中进行,甚至能在活细胞中进行。

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  “点击化学”的提出顺应了化学合成对分子多样性上的要求。从20世纪末开始，新药线的需求和高通量筛选方法的出现，使大量新型分子的合成成为化学合成的迫切任务，建立分子库、发展分子多样性成了重要的课题。90年代的新兴技术——组合化学是这方面的一项重要技术，在多肽分子库的建立上尤其成功，但在结构类型大改变的多样性上还有很大的局限性，因此需要有更多的方式和途径来发展分子多样性。“点击化学”的基本思想就是利用碳-杂原子成键反应快速实现分子多样性。